diskuzní fórum   Vytvořte si vlastní diskusní fórum, poradnu nebo skupinu, ... pro vás a vaše kamarádky.

Gestoden

MojeBříško.cz – těhotenství, porod, péče o dítě | Magazín o těhotenství, mateřství

Gestoden (GSD) se liší od levonorgestrelu dodatečnou dvojnou vazbou v poloze 15. Gestoden je vlastní účinnou látkou, jeho metabolity jsou velmi málo účinné. Kompletně se absorbuje z trávicího traktu, minimálně podléhá first-pass efektu, jeho biologická dostupnost tak dosahuje téměř 100 %. Relativní vazebná afinita gestodenu k progesteronovému receptoru je nižší než afinita levonorgestrelu nebo 3-KDSG. In vivo však gestoden vykazuje nejsilnější gestagenní aktivitu ze všech progestinů. Dávka nutná k inhibici ovulace stejně jako k transformaci endometria je u gestodenu nejnižší. V porovnání s ostatními deriváty 13-ethylgonanu má nejsilnější afinitu k mineralokortikoidnímu a v menší míře i ke glukokortikoidnímu receptoru. Jeho antimineralokortikoidní účinek odpovídá asi 20 % účinku spironolaktonu. Při užívání přípravků obsahujících gestoden dochází k menšímu zvýšení hladin HDL cholesterolu. V plazmě se vyskytuje ze 65-75 % vázaný na SHBG a z 24-34 % na albumin. Podíl volného gestodenu v séru je ve srovnání s desogestrelem a levonorgestrelem nejnižší. Po opakovaném podání kombinovaného přípravku s gestodenem dochází ke kumulaci v séru. Příčinou je zvyšující se vazebná kapacita pro gestoden v séru a snižující se rychlost jeho eliminace. Je silným inhibitorem enzymů cytochromu P-450, které se účastní metabolismu steroidů. U kombinovaných přípravků obsahujících gestoden však nebylo prokázáno zpomalení metabolismu ethinylestradiolu.

Přečtěte si také:

  • LevonorgestrelLevonorgestrel Levonorgestrel (LNG) je historicky prvním zástupcem skupiny derivátů 13-ethylgonanu. Záměna ethylové skupiny za skupinu methylovou v poloze 13 propůjčuje levonorgestrelu ve srovnání s […]
  • NorethisteronNorethisteron Norethisteron (NES) se kompletně a rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vzhledem k výraznému first-pass efektu, tedy konverzi účinné látky na metabolity ve sliznici tenkého […]
  • EstrogenyEstrogeny Estrogeny jsou jako steroidní hormony produkovány v ovariu a v menší míře v kůře nadledvin, tukové tkáni, játrech a kosterním svalstvu. U žen v graviditě je místem vzniku především […]
  • ProbiotikaProbiotika Zdraví děťátka je pro každou maminku to nejdůležitější. Zamyslela jsi se někdy nad tím, co jeho zdraví nejvíc ovlivňuje? Je to například: způsob stravování užívání různých […]
  • DesogestrelDesogestrel Desogestrel (DSG) je typickým proléčivem. Mateřská látka nemá žádnou afinitu k progesteronovému receptoru. Velmi rychle se však metabolizuje ve sliznici tenkého střeva a v játrech. Během […]
  • Diabetická fetopatieDiabetická fetopatie Jsou označovány odchylky od normálního vývoje plodu, které vznikají v důsledku hyperglykémie (zvýšené hladiny cukru v krvi) během těhotenství, konkrétně během druhého a třetího trimestru, […]

Napsat komentář

diskuzní fórum   Vytvořte si vlastní diskusní fórum, poradnu nebo skupinu, ... pro vás a vaše kamarádky.