Norethisteron (NES) se kompletně a rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vzhledem k výraznému first-pass efektu, tedy konverzi účinné látky na metabolity ve sliznici tenkého střeva a v játrech, se biologická dostupnost pohybuje jen mezi 47-73 %. Pro norethisteron je charakteristické zachování androgenní a anabolické aktivity. V séru je vázán na albumin (61 %) a na SHBG (35,5 %). Asi 3,5 % cirkuluje ve volné frakci.